Opioid · atypical-opioid
Tramadol
namıdiğer Contramal · Tradolex · Zaldiar · Algia · Tramadol HCl · Tramundin
Son kontrol
Tramadol ilk olarak 1977'de Batı Almanya'da pazarlanan sentetik bir atipik opioiddir. Yapısal olarak morfinle ilişkili değildir ve iki paralel mekanizma yoluyla çalışır: mu-opioid reseptörünün zayıf agonizmi (metaboliti O-desmetiltramadol yoluyla) ve serotonin ve noradrenalinin geri alımının inhibisyonu (ana molekül yoluyla). Çift eylem, saf opioidlerin yetersiz kaldığı nöropatik ağrı için yararlı olmasını sağlar ve saf opioidlerin olmadığı şekillerde tehlikeli olmasını sağlar.
Orijinal olarak 'bağımlılık yapmayan opioid' olarak pazarlandı, gerçeklikle teması atlatamayan bir iddia. Büyük düzenleyiciler (FDA 2014'te, EMA aşamalı olarak) o zamandan beri reçeteyi kısıtladı ve boxed warnings ekledi. Avrupa'da en çok reçete edilen opioidlerden biri olmaya devam ediyor ve Batı Afrika ile Güney Asya'nın bazı bölgelerinde sahte preslemiş hap pazarlarında yüksek hacimli bir ilaçtır.
Tramadol üç farklı doz aşımı yolu taşır. Klasik opioid solunum depresyonu, özellikle benzo veya alkolle kombine edildiğinde. SNRI aktivitesinden nöbetler, kabaca 400 mg/gün üzerinde ve epilepsi öyküsü, kafa travması veya yeme bozuklukları olan insanlarda çok daha düşük dozlarda gerçek bir risk haline gelir. Ve SSRI, SNRI, MAOI, MDMA, linezolid veya hatta yüksek doz 5-HTP ile kombine edildiğinde serotonin sendromu. Bu üçüncü yol istemeden girmesi en kolay olanıdır çünkü her iki ilaç da tipik olarak reçetelidir, farklı problemler için farklı doktorlar tarafından reçete edilir.
Zarar azaltma
- Asla serotonerjik ilaçlarla birleştirme: SSRI, SNRI, MAOI, MDMA, yüksek doz 5-HTP, linezolid. Serotonin sendromu saatler içinde öldürebilir.
- Toleransla bile 400 mg/gün altında kal. Nöbet eşiği sorunu doza bağlıdır ve toleransa saygı göstermez.
- Asla önemli dozlarda benzo veya alkolle birleştirme. Solunum depresyonu etkileşimi en ölümcül senaryodur.
- Preslemiş hapları test et. Fentanil şeritleri sokak kaynaklı tabletler için esastır, özellikle sıra dışı mg miktarlarında etiketlenmiş herhangi bir şey (225, 250, 500). Sahte 'Royal 225' tramadol bazı Batı Afrika pazarlarında endemiktir ve giderek fentanil sınıfı analoglar içerir.
- Standart uyuşturucu testleri tramadolü kaçırır. Bu klinik bir mesajdır: biri acil serviste yanıt vermez durumda ve opiatlar için negatif test ettiyse, nalokson yine de denenmelidir.
- Azalt, durma. Kombine opioid + SNRI yoksunluğu çoğu saf opioidden gerçekten daha kötüdür. Dozu her hafta veya iki haftada %10 azalt; aylardır günlük kullanıyorsan tıbbi gözetim altında daha uzun etkili bir opioide geç.
Dozaj.
Ağızdan
- Eşik
- 25 mg
- Hafif
- 25–75 mg
- Olağan
- 50–100 mg
- Güçlü
- 150–200 mg
- Ağır
- 200 mg
Burundan çekilen
- Eşik
- 25 mg
- Hafif
- 25–50 mg
- Olağan
- 50–75 mg
- Güçlü
- 75–100 mg
- Ağır
- 100 mg
| Yol | Eşik | Hafif | Olağan | Güçlü | Ağır |
|---|---|---|---|---|---|
| Ağızdan | 25 mg | 25–75 mg | 50–100 mg | 150–200 mg | 200 mg |
| Burundan çekilen | 25 mg | 25–50 mg | 50–75 mg | 75–100 mg | 100 mg |
Alttan başla. Vücut, tolerans ve karışımlar her şeyi değiştirir.
Süre.
Ağızdan
toplam ~ 1320 min- Başlangıç
- 30–60 min
- Zirve
- 1.5–3h
- İniş
- 4–6h
- Sonrası
- 6–12h
Burundan çekilen
toplam ~ 855 min- Başlangıç
- 5–15 min
- Zirve
- 60–120 min
- İniş
- 3–4h
- Sonrası
- 4–8h
Etkiler.
Olumlu
- Orta analjezi (mg başına morfinden daha zayıf)
- Ruh hali yükselmesi ve anksiyoliz (bir opioid için atipik)
- Daha düşük dozlarda SNRI aktivitesi nedeniyle hafif uyarım
- Saf opioidlerin yetersiz kaldığı nöropatik ağrı için yararlı
Nötr
- İğne ucu gibi pupiller
- Bulantı, özellikle dozlamanın başlarında
- Uykuyu etkileyebilen hafif uyarım
- Kaşıntı
Olumsuz
- 400 mg/gün üzeri dozlarda nöbet riski ve duyarlı insanlarda daha düşük
- Serotonerjik ilaçlarla kombine edildiğinde serotonin sendromu (potansiyel olarak ölümcül)
- 2-4 hafta günlük kullanımdan sonra fiziksel bağımlılık
- Opioidi (RLS, terleme) SNRI ile (brain zaps, ruh hali çöküşü) birleştiren yoksunluk
- Diğer depresanlarla solunum depresyonu
Etkileşimler.
Dikkat
Birçok karışım düşük dozda bile riskli. Şüphedeysen az al ya da hiç alma. Her zaman etkileşim aracıyla çapraz kontrol et.
Tehlikeli
Karışım ciddi zarar verebilir. Yapma.
- benzodiazepines
- alcohol
- ghb
- gbl
- other-opioids
- gabapentinoids
Riskli
Önemli risk. Karışım önerilmez.
- amphetamine
- cocaine
- methamphetamine
- dxm
- bupropion
Dikkat
Hafif etkileşim. Dozları düşür.
- cannabis
- ketamine
- psychedelics
Test.
- ReaktifFentanyl-stripBeklenen reaksiyonSokak kaynaklı her 'tramadol' tableti için önerilir. Sahte farmasötik opioidler giderek fentanille katkılanıyor.
- ReaktifMarquisBeklenen reaksiyonSoluk sarı ila reaksiyon yok
- ReaktifMeckeBeklenen reaksiyonAnlamlı reaksiyon yok
- ReaktifMandelinBeklenen reaksiyonAnlamlı reaksiyon yok
- ReaktifEhrlichBeklenen reaksiyonReaksiyon yok
- ReaktifOpioid-immunoassayBeklenen reaksiyonÇoğu standart opiat paneli tramadolü tespit ETMEZ. Özel tramadol immünoassayleri vardır ancak standart 5-panelli testte yer almaz.
| Reaktif | Beklenen reaksiyon |
|---|---|
| Fentanyl-strip | Sokak kaynaklı her 'tramadol' tableti için önerilir. Sahte farmasötik opioidler giderek fentanille katkılanıyor. |
| Marquis | Soluk sarı ila reaksiyon yok |
| Mecke | Anlamlı reaksiyon yok |
| Mandelin | Anlamlı reaksiyon yok |
| Ehrlich | Reaksiyon yok |
| Opioid-immunoassay | Çoğu standart opiat paneli tramadolü tespit ETMEZ. Özel tramadol immünoassayleri vardır ancak standart 5-panelli testte yer almaz. |
İkinci bir reaktifle çapraz kontrol et. Testler genelde ne olmadığını söyler, her zaman ne olduğunu değil.
Yasal durum.
- DEAlmanyasadece reçeteyle
- NLHollandasadece reçeteyle
- USABDschedule-4
- UKBirleşik Krallıkclass-c
- ESİspanyasadece reçeteyle
- FRFransasadece reçeteyle
- BEBelçikasadece reçeteyle
- CHİsviçresadece reçeteyle
- ATAvusturyasadece reçeteyle
- ITİtalyasadece reçeteyle
| Ülke | Durum |
|---|---|
| DEAlmanya | sadece reçeteyle |
| NLHollanda | sadece reçeteyle |
| USABD | schedule-4 |
| UKBirleşik Krallık | class-c |
| ESİspanya | sadece reçeteyle |
| FRFransa | sadece reçeteyle |
| BEBelçika | sadece reçeteyle |
| CHİsviçre | sadece reçeteyle |
| ATAvusturya | sadece reçeteyle |
| ITİtalya | sadece reçeteyle |
Bilgi, hukuki tavsiye değil. Durum bölgeye göre değişir ve zamanla değişir.
SSS.
Tramadol ne kadar sürer?
Hemen salımlı tramadol oral dozdan 1,5-3 saat sonra zirveye ulaşır ve fark edilir etkiler 4-6 saat sürer. Uzun salımlı versiyonlar (Contramal Retard, Tramadol Long) 12-24 saat sürmesi için tasarlanmıştır. Yarı ömrü morfinden daha uzundur, bu nedenle IR formu bile yüksek dozlarda ertesi sabaha kadar ölçülebilir opioid etkisi bırakır.
Tramadol güçlü bir opioid midir?
Hayır. Miligram başına tramadol kabaca morfinin onda biri kadar güçlüdür. Sınıflandırılmasının nedeni, tramadolün kendisinin yaklaşık on katı afinitesine sahip normal bir opioid agonisti olan O-desmetiltramadol metabolitidir. CYP2D6 enzim değişkenliği bazı insanların çok ürettiği (yüksek opioid etkisi, 'normal' dozlarda doz aşımı riski) ve diğerlerinin ise zar zor ürettiği (analjezi yok, sarhoşluk yok) anlamına gelir.
Tramadol vs kodein, hangisi daha güçlü?
Analjezi için kabaca benzer potenste oturuyorlar ama çok farklı çalışıyorlar. Kodein morfine metabolize olan saf bir opioiddir. Tramadol zayıf bir opioid agonisti artı bir serotonin/noradrenalin geri alım inhibitörüdür, zayıf bir opioide zımbalanmış düşük doz bir antidepresana daha yakın. Tramadolün uyarıcı, ruh hali yükseltici hissi opioidler için sıra dışıdır; kodein daha sedatif, klasik opioid hissidir.
Tramadol ile doz aşımı olur mu?
Evet, üç farklı şekilde. Birincisi, herhangi bir opioid gibi solunum depresyonu, en olası şekilde benzo veya alkolle kombine edildiğinde. İkincisi, SNRI aktivitesinden nöbetler, özellikle 400 mg/gün üzerinde. Üçüncüsü, SSRI, SNRI, MAOI, MDMA veya diğer serotonerjik ilaçlarla kombine edildiğinde serotonin sendromu. Kombinasyon doz aşımı paterni en ölümcül ve istemeden girmesi en kolay olanıdır.
Tramadol bağımlılık yapar mı?
Evet. Çift opioid + SNRI mekanizması yoksunluğun olağanüstü kötü olduğu anlamına gelir. SNRI bırakma semptomlarının (brain zaps, şiddetli ruh hali çöküşü, kaygı) üzerine klasik opioid yoksunluğu (huzursuz bacaklar, terleme, GI rahatsızlığı) yaşarsın. Birçok kullanıcı düşük potansiyele rağmen tramadol yoksunluğunu diğer opioidlerden daha kötü olarak tanımlar.
Antidepresanım ile tramadol alabilir miyim?
Tramadolü SSRI, SNRI veya MAOI ile birleştirmek serotonin sendromu riskini önemli ölçüde artırır, potansiyel olarak ölümcül bir durum. Bu kombinasyon rutin olarak kaçırılır çünkü her iki ilaç da reçeteli ve SSRI başka bir doktor tarafından başlatılmıştır. Antidepresan altındaysan, herhangi bir tramadol kullanımından önce reçeteyi yazanla konuş.
Tramadol neden nöbete neden olur?
Tramadol serotonerjik ve noradrenerjik aktivitesi yoluyla nöbet eşiğini düşürür. Risk doza bağlıdır ancak sağlıklı yetişkinlerde yaklaşık 400 mg/gün civarında anlamlı olmaya başlar. Epilepsi öyküsü, kafa travması, yeme bozuklukları olan veya diğer eşik düşürücü ilaçları (bupropion, trisiklik antidepresanlar) kullanan kişiler çok daha düşük dozlarda daha yüksek risk altındadır.
Tramadol sistemde ne kadar kalır?
Tramadol tek dozdan sonra idrarda 1-4 gün tespit edilebilir. Aktif metabolit daha uzun tespit edilebilir. Kritik olarak, standart 5-panelli iş yeri uyuşturucu testleri tipik olarak tramadolü ARAMAZ, standart opiat immünoassayini tetiklemez. Özel bir tramadol testi veya genişletilmiş panel gereklidir.
Tramadolü alkolle karıştırabilir misin?
İkisi de MSS'yi baskılar ve kombinasyon tramadolle ilgili ölümcül doz aşımlarında daha yaygın senaryolardan biridir. Solunum riskinin ötesinde, tramadolün neden olduğu nöbet riski alkolle artar çünkü ikisi de eşiği düşürebilir. Normalden dramatik şekilde daha az iç veya içkileri tamamen atla.
Tramadol yoksunluğu nasıl hissettirir?
Opioid yoksunluğunun (huzursuz bacaklar, kramplar, terleme, ishal, uykusuzluk, kaygı) ve SNRI bırakmasının (brain zaps, ani elektriksel hisler, şiddetli ruh hali çöküşü, sensoryel tuhaflık) bir karışımı. Son dozdan 12-24 saat sonra başlar, 3-5. günler civarında zirve; kalıntı ruh hali semptomları haftalarca sürebilir. Aniden bırakmak yerine azaltmak büyük bir fark yaratır. Uzun vadeli kullanıcılar aniden durmamalıdır.