Opioid · atypical-opioid
Tramadol
aka Tramal · Poltram · Adamon · Tramundin · Zaldiar · Tramadol Hexal
Ostatnia weryfikacja
Tramadol to syntetyczny atypowy opioid wprowadzony na rynek po raz pierwszy w 1977 w Niemczech Zachodnich. Strukturalnie niezwiązany z morfiną, działa przez dwa równoległe mechanizmy: słaby agonizm receptora mu-opioidowego (przez metabolit O-desmetylotramadol) i hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (przez cząsteczkę macierzystą). Podwójne działanie czyni go użytecznym dla bólu neuropatycznego, gdzie czyste opioidy słabo działają, i to czyni go niebezpiecznym w sposób, w jaki czyste opioidy nie są.
Pierwotnie był wprowadzony jako 'opioid nieuzależniający', twierdzenie, które nie przetrwało kontaktu z rzeczywistością. Główni regulatorzy (FDA w 2014, EMA etapami) od tego czasu ograniczyli przepisywanie i dodali boxed warnings. Pozostaje jednym z najczęściej przepisywanych opioidów w Europie i lekiem o dużej objętości na rynkach podrobionych prasowanych tabletek w Afryce Zachodniej i częściach Azji Południowej.
Tramadol niesie trzy odrębne ścieżki przedawkowania. Klasyczna opioidowa depresja oddechowa, szczególnie przy łączeniu z benzo lub alkoholem. Drgawki z aktywności SNRI, stające się rzeczywistym ryzykiem powyżej grubo 400 mg/dzień i przy dużo niższych dawkach u osób z historią epilepsji, urazem głowy lub zaburzeniami odżywiania. I zespół serotoninowy przy łączeniu z SSRI, SNRI, IMAO, MDMA, linezolidem czy nawet wysokimi dawkami 5-HTP. Ta trzecia ścieżka jest najłatwiejsza do wpakowania się, bo oba leki są typowo na receptę, przepisywane na różne problemy przez różnych lekarzy.
Redukcja szkód
- Nigdy nie łącz z lekami serotoninergicznymi: SSRI, SNRI, IMAO, MDMA, wysokie dawki 5-HTP, linezolid. Zespół serotoninowy może zabić w godzinach.
- Trzymaj się pod 400 mg/dzień nawet z tolerancją. Problem progu drgawkowego jest zależny od dawki i nie respektuje tolerancji.
- Nigdy nie łącz z benzo ani alkoholem w znaczących dawkach. Interakcja depresji oddechowej to najbardziej śmiertelny scenariusz.
- Testuj prasowane tabletki. Paski na fentanyl są niezbędne dla ulicznych tabletek, szczególnie czegokolwiek oznaczonego nietypowymi ilościami mg (225, 250, 500). Podrobiony 'Royal 225' tramadol jest endemiczny w niektórych rynkach Afryki Zachodniej i coraz częściej zawiera analogi klasy fentanylu.
- Standardowe testy narkotykowe pomijają tramadol. To wiadomość kliniczna: jeśli ktoś jest na SOR bez reakcji i wynik był negatywny na opiaty, nalokson powinien być i tak spróbowany.
- Schodź, nie odstawiaj. Połączone odstawienie opioid + SNRI jest naprawdę gorsze niż większości czystych opioidów. Redukuj dawkę o 10% co tydzień lub dwa; przejdź na dłużej działający opioid pod nadzorem medycznym, jeśli używasz codziennie od miesięcy.
Dawkowanie.
Doustnie
- Próg
- 25 mg
- Lekka
- 25–75 mg
- Typowa
- 50–100 mg
- Silna
- 150–200 mg
- Ciężka
- 200 mg
Donosowo
- Próg
- 25 mg
- Lekka
- 25–50 mg
- Typowa
- 50–75 mg
- Silna
- 75–100 mg
- Ciężka
- 100 mg
| Droga | Próg | Lekka | Typowa | Silna | Ciężka |
|---|---|---|---|---|---|
| Doustnie | 25 mg | 25–75 mg | 50–100 mg | 150–200 mg | 200 mg |
| Donosowo | 25 mg | 25–50 mg | 50–75 mg | 75–100 mg | 100 mg |
Zaczynaj od dołu. Ciało, tolerancja i miksy zmieniają wszystko.
Czas trwania.
Doustnie
łącznie ~ 1320 min- Wejście
- 30–60 min
- Szczyt
- 1.5–3h
- Zejście
- 4–6h
- Dojazd
- 6–12h
Donosowo
łącznie ~ 855 min- Wejście
- 5–15 min
- Szczyt
- 60–120 min
- Zejście
- 3–4h
- Dojazd
- 4–8h
Efekty.
Pozytywne
- Umiarkowana analgezja (słabszy niż morfina na mg)
- Uniesienie nastroju i anksjoliza (atypowo dla opioidu)
- Łagodna stymulacja w niższych dawkach przez aktywność SNRI
- Użyteczny dla bólu neuropatycznego, gdzie czyste opioidy zawodzą
Neutralne
- Wąskie źrenice
- Mdłości, szczególnie na początku dawkowania
- Łagodna stymulacja mogąca zakłócać sen
- Świąd
Negatywne
- Ryzyko drgawek przy dawkach powyżej 400 mg/dzień i niższych u osób wrażliwych
- Zespół serotoninowy w połączeniu z lekami serotoninergicznymi (potencjalnie śmiertelny)
- Zależność fizyczna po 2-4 tygodniach codziennego brania
- Odstawienie łączące opioid (RLS, poty) z SNRI (brain zaps, krach nastroju)
- Depresja oddechowa z innymi depresantami
Interakcje.
Uwaga
Wiele miksów jest niebezpiecznych nawet przy małych dawkach. W razie wątpliwości mniej albo odpuść. Zawsze sprawdź w narzędziu do miksów.
Niebezpieczna
Miks może poważnie zaszkodzić. Nie rób tego.
- benzodiazepines
- alcohol
- ghb
- gbl
- other-opioids
- gabapentinoids
Ryzykowna
Spore ryzyko. Miks niewskazany.
- amphetamine
- cocaine
- methamphetamine
- dxm
- bupropion
Ostrożnie
Łagodna interakcja. Zmniejsz dawki.
- cannabis
- ketamine
- psychedelics
Testy.
- OdczynnikFentanyl-stripOczekiwana reakcjaZalecane dla każdej ulicznej tabletki 'tramadolu'. Podrobione farmaceutyczne opioidy są coraz częściej zanieczyszczone fentanylem.
- OdczynnikMarquisOczekiwana reakcjaSłaby żółty do braku reakcji
- OdczynnikMeckeOczekiwana reakcjaBrak znaczącej reakcji
- OdczynnikMandelinOczekiwana reakcjaBrak znaczącej reakcji
- OdczynnikEhrlichOczekiwana reakcjaBrak reakcji
- OdczynnikOpioid-immunoassayOczekiwana reakcjaWiększość standardowych paneli opiatowych NIE wykrywa tramadolu. Dedykowane immunoassay tramadolu istnieją, ale nie są w standardowym 5-panelowym teście.
| Odczynnik | Oczekiwana reakcja |
|---|---|
| Fentanyl-strip | Zalecane dla każdej ulicznej tabletki 'tramadolu'. Podrobione farmaceutyczne opioidy są coraz częściej zanieczyszczone fentanylem. |
| Marquis | Słaby żółty do braku reakcji |
| Mecke | Brak znaczącej reakcji |
| Mandelin | Brak znaczącej reakcji |
| Ehrlich | Brak reakcji |
| Opioid-immunoassay | Większość standardowych paneli opiatowych NIE wykrywa tramadolu. Dedykowane immunoassay tramadolu istnieją, ale nie są w standardowym 5-panelowym teście. |
Sprawdź drugim odczynnikiem. Testy często mówią, czym to nie jest, nie zawsze, czym jest.
Status prawny.
- DENiemcytylko na receptę
- NLHolandiatylko na receptę
- USStany Zjednoczoneschedule-4
- UKWielka Brytaniaclass-c
- ESHiszpaniatylko na receptę
- FRFrancjatylko na receptę
- BEBelgiatylko na receptę
- CHSzwajcariatylko na receptę
- ATAustriatylko na receptę
- ITWłochytylko na receptę
| Kraj | Status |
|---|---|
| DENiemcy | tylko na receptę |
| NLHolandia | tylko na receptę |
| USStany Zjednoczone | schedule-4 |
| UKWielka Brytania | class-c |
| ESHiszpania | tylko na receptę |
| FRFrancja | tylko na receptę |
| BEBelgia | tylko na receptę |
| CHSzwajcaria | tylko na receptę |
| ATAustria | tylko na receptę |
| ITWłochy | tylko na receptę |
Informacja, nie porada prawna. Status różni się regionami i się zmienia.
FAQ.
Jak długo działa Tramadol?
Tramadol o natychmiastowym uwalnianiu osiąga szczyt 1,5-3 godzin po doustnej dawce, a zauważalne efekty trwają 4-6 godzin. Wersje o przedłużonym uwalnianiu (Tramal Retard, Poltram Retard) są zaprojektowane na 12-24 godzin. Okres półtrwania jest dłuższy niż morfiny, więc nawet forma IR zostawia mierzalny efekt opioidowy do następnego ranka w wyższych dawkach.
Czy Tramadol to silny opioid?
Nie. Na miligram tramadol jest grubo dziesięć razy słabszy od morfiny. Powodem klasyfikacji, jaką ma, jest metabolit O-desmetylotramadol, który jest normalnym agonistą opioidowym z około dziesięciokrotnie większym powinowactwem niż sam tramadol. Zmienność enzymu CYP2D6 znaczy, że niektórzy ludzie produkują go dużo (wysoki efekt opioidowy, ryzyko przedawkowania w 'normalnych' dawkach), a inni produkują ledwo nic (brak analgezji, brak haju).
Tramadol vs kodeina, który jest silniejszy?
Stoją na grubo podobnej potencji dla analgezji, ale działają bardzo różnie. Kodeina to czysty opioid metabolizowany do morfiny. Tramadol to słaby agonista opioidowy plus inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny/noradrenaliny, bliższy antydepresantowi o niskiej dawce zszytemu ze słabym opioidem. Stymulujące, podnoszące nastrój odczucie tramadolu jest nietypowe dla opioidów; kodeina jest bardziej sedacyjna, klasyczne opioidowe odczucie.
Można przedawkować Tramadol?
Tak, na trzy odrębne sposoby. Pierwszy, depresja oddechowa jak każdy opioid, najbardziej prawdopodobna przy łączeniu z benzo lub alkoholem. Drugi, drgawki z aktywności SNRI, szczególnie powyżej 400 mg/dzień. Trzeci, zespół serotoninowy przy łączeniu z SSRI, SNRI, IMAO, MDMA lub innymi lekami serotoninergicznymi. Wzór kombinowanego przedawkowania jest najbardziej śmiertelny i najłatwiejszy do wpakowania się.
Czy Tramadol uzależnia?
Tak. Podwójny mechanizm opioid + SNRI znaczy, że odstawienie jest nietypowo zły. Masz klasyczne odstawienie opioidowe (niespokojne nogi, poty, niestrawność) na wierzchu objawów odstawienia SNRI (brain zaps, ciężki krach nastroju, lęk). Wielu użytkowników opisuje odstawienie tramadolu jako gorsze niż innych opioidów, mimo niższej potencji.
Mogę brać Tramadol z moim antydepresantem?
Łączenie tramadolu z SSRI, SNRI lub IMAO znacząco podnosi ryzyko zespołu serotoninowego, potencjalnie śmiertelnego stanu. Ta kombinacja jest rutynowo pomijana, bo oba leki są na receptę, a SSRI został rozpoczęty przez innego lekarza. Jeśli jesteś na antydepresancie, porozmawiaj z lekarzem przepisującym przed jakimkolwiek użyciem tramadolu.
Dlaczego Tramadol powoduje drgawki?
Tramadol obniża próg drgawkowy przez swoją aktywność serotoninergiczną i noradrenergiczną. Ryzyko jest zależne od dawki, ale zaczyna być znaczące około 400 mg/dzień u zdrowych dorosłych. Osoby z historią epilepsji, urazem głowy, zaburzeniami odżywiania lub używające innych leków obniżających próg (bupropion, trójcykliczne antydepresanty) są w wyższym ryzyku przy dużo niższych dawkach.
Jak długo Tramadol zostaje w systemie?
Tramadol jest wykrywalny w moczu 1-4 dni po pojedynczej dawce. Aktywny metabolit jest wykrywalny dłużej. Krytycznie, standardowe 5-panelowe testy pracownicze typowo NIE szukają tramadolu, nie wyzwala standardowego immunoassay opiatowego. Wymagany jest dedykowany test tramadolu lub rozszerzony panel.
Można mieszać Tramadol z alkoholem?
Oba tłumią OUN, a kombinacja jest jednym z częstszych scenariuszy w śmiertelnych przedawkowaniach związanych z tramadolem. Poza ryzykiem oddechowym ryzyko drgawek wywołanych tramadolem rośnie z alkoholem, bo oba mogą obniżyć próg. Pij dramatycznie mniej niż zwykle albo całkiem opuść drinki.
Jak czuje się odstawienie Tramadolu?
Mieszanka odstawienia opioidowego (niespokojne nogi, skurcze, pocenie, biegunka, bezsenność, lęk) i odstawienia SNRI (brain zaps, nagłe doznania elektryczne, ciężki krach nastroju, dziwność sensoryczna). Początek 12-24 godzin po ostatniej dawce, szczyt około dnia 3-5; resztkowe objawy nastroju mogą ciągnąć się tygodniami. Schodzenie zamiast nagłego odstawienia robi dużą różnicę. Długoterminowi użytkownicy nie powinni odstawiać nagle.