İçeriğe atla
Opioidler — hero

Opioid · morphinan

Opioidler

namıdiğer Opiatlar · Ağrı kesiciler · Ağrı hapları · Narkotikler · Kodein · Oksikodon · Hidrokodon · Morfin · Fentanil · Tramadol · Eroin

Son kontrol

Opioidler tıpta analjeziklerin klinik olarak en önemli sınıfı ve Kuzey Amerika ile Avrupa'nın artan kısımlarında uyuşturucu doz aşımı ölümlerine en büyük tek katkıyı sağlayan sınıftır. Merkezi sinir sistemindeki mu-, delta- ve kappa-opioid reseptörlerine bağlanarak çalışır, analjezi, anksiyoliz, öfori, sedasyon, solunum depresyonu ve azalmış bağırsak motilitesi üretir. Sınıf doğal afyon alkaloidleri (morfin, kodein), yarı sentetik türevler (eroin, oksikodon, hidrokodon, buprenorfin), tam sentetikler (fentanil, metadon) ve karışık mekanizmalı atipik bileşikler (tramadol, tapentadol) içerir.

Opioid doz aşımı ölümünün gerçek nedeni solunum depresyonudur, beyin sapının solunum refleksi solunum yavaşlayıp duruncaya kadar baskılanır. Saf opioid doz aşımı, zamanında verilirse nalokson (Narcan) ile geri döndürülebilir. Ölümcül senaryolar neredeyse her zaman başka bir MSS depresanı ile kombinasyonu (benzolar, alkol, GHB/GBL, gabapentinoidler, barbitüratlar) veya kullanıcının almak istediği ilaçtan 50-100x daha güçlü fentanil sınıfı analoglarla tedariğin kontaminasyonunu içerir.

2026 opioid manzarasının belirleyici özelliği fentanil kontaminasyonudur. Sinaloa bağlantılı operasyonlardan sahte 'M30' oksikodon preslemeleri şimdi endüstriyel ölçekte ortaya çıkıyor ve öngörülemez fentanil dozları içeriyor. Kuzey Amerika'daki eroin tedarikleri kütle olarak büyük ölçüde fentanildir; Avrupa eroin pazarları takip ediyor. Preslemiş 'Xanax barları' rutin olarak fentanil içerir. Bugün en büyük tek zarar azaltma aracı, yaklaşık bir avroya mal olan, 30 saniye süren ve düzenli olarak kullanan kohortlarda doz aşımı ölümünü azalttığı bağımsız olarak gösterilmiş bir immünoassay olan fentanil test şerididir.

Başlıca bileşikler bir bakışta

BileşikMarka örnekleriPotens vs morfinYarı ömürNotlar
KodeinKodein içeren ürünler~0,1x3 saZayıf, oral, CYP2D6 → morfin yoluyla çalışır
TramadolContramal, Tradolex, Zaldiar~0,1x6 saAtipik (opioid + SNRI); nöbet ve serotonin riskleri
HidrokodonVicodin, Norco~1x4 saGenellikle parasetamol ile kombine edilir
MorfinMST Continus, Sevredol1x (referans)3 saSınıf referansı; altın standart analjezik
OksikodonOxyContin, Targin, M30~1,5x4 saABD opioid salgınının merkezinde; sahte M30'lar ana fentanil vektörüdür
Eroin(yasadışı)~2-3x30 dkLipofilik, hızlı etkili; tedarik giderek fentanille katkılanıyor
MetadonMetadon~1x oral24-48 saUzun etkili; OUD tedavisi için altın standart
BuprenorfinSubutex, Suboxonekısmi agonist24-36 saSolunum etkisinde tavan; OUD tedavisi için daha güvenli
FentanilDurogesic, Actiq50-100x1-2 sa IV / 17 sa yamaDoz aşımı ölümlerinin ana sürücüsü; sahte hapların çoğunda

Derin kapsama sahip spesifik bileşikler için bakın: eroin, tramadol. En tehlikeli etkileşim sınıfı için bakın benzodiazepinler.

Zarar azaltma

  • Elindekini test et. Fentanil şeritleri herhangi bir eczane dışı opioid için pazarlık edilemezdir. Küçük bir kısmı ez, suda çöz, şeridi daldır. İki çizgi fentanil tespit edilmediği anlamına gelir (yine de bir sonraki partiyi test et); bir çizgi fentanil bulunduğu anlamına gelir.
  • Nalokson (Narcan) çantanda yaşar, çekmecede değil. En az iki doz. Kullanan diğer insanlarla yaşıyorsan veya yanında yaşıyorsan, onlara doz aşımının nasıl göründüğünü (iğne ucu gibi pupiller, yavaş veya yok solunum, yanıt vermez) ve nalokson nasıl uygulanır bilgisini ver.
  • Asla benzo veya alkolle birleştirme. Bu kombinasyon çoklu madde opioid ölümlerinin çoğunluğunu yönlendirir. İkisi farklı mekanizmalarla solunumu baskılar ve etkiler doğrusal olmayan şekilde birikir.
  • Asla yalnız kullanma. 'Never use alone' hatları sen kullanırken hatta kalır ve yanıt vermezsen yardım çağırır. Türkiye'de AMATEM ve yerel zarar azaltma grupları yönlendirme yapabilir. ABD: 1-800-484-3731.
  • Tolerans hızla sıfırlanır. Üç gün ara, hastalık, hapis veya detoks denemesi toleransını önemli ölçüde düşürür. Bir hafta önce iyi olan doz bugün solunumunu durdurabilir. Yarıya indir. İki hafta kapalıysan tekrar yarıya indir.
  • Nefes alan ama yanıt vermeyen herkes için kurtarma pozisyonu. Yanlarına, baş desteklenmiş, ağız aşağı eğilmiş. Konuşana ve ayağa kalkana kadar kal.
  • Enjekte ediyorsan: steril su, her seferinde taze iğne, alkol mendili, bölgeleri döndür, asla filtre veya kaşıkları paylaşma, iterken saniyeleri say. Türkiye'de iğne erişimi sınırlı; bazı eczaneler enjektör satar.
  • Bırakmaya çalışıyorsan: ilaç destekli tedavi (metadon, buprenorfin/Suboxone) bağımlılık tıbbında en kanıtlanmış tedavidir. 'Bir ilacı diğeriyle değiştirmek' değildir, yaşamla yaşamamak arasındaki farktır. Aile hekimin veya herhangi bir AMATEM seni yönlendirebilir.
  • Aileler ve arkadaşlar için: nalokson taşı. 20 dakikalık eğitim al. Endişelendiğin kişi muhtemelen kendisi istemeyecek; sen üzerinde bulundur.

Dozaj.

Ağızdan
Eşik
5 mg
Hafif
10–30 mg
Olağan
30–60 mg
Güçlü
60–120 mg
Ağır
120 mg
Burundan çekilen
Eşik
5 mg
Hafif
5–20 mg
Olağan
20–40 mg
Güçlü
40–80 mg
Ağır
80 mg

Alttan başla. Vücut, tolerans ve karışımlar her şeyi değiştirir.


Süre.

Ağızdan

toplam ~ 1320 min
Başlangıç: 15–60 minZirve: 60–180 minİniş: 3–6hSonrası: 4–12h
Başlangıç
15–60 min
Zirve
60–180 min
İniş
3–6h
Sonrası
4–12h

Burundan çekilen

toplam ~ 640 min
Başlangıç: 1–10 minZirve: 30–90 minİniş: 1.5–3hSonrası: 3–6h
Başlangıç
1–10 min
Zirve
30–90 min
İniş
1.5–3h
Sonrası
3–6h

Etkiler.

Olumlu

  • Güçlü analjezi (orijinal klinik kullanım)
  • Derin anksiyoliz ve 'sıcak' öfori
  • Orta dozlarda tam sedasyon olmadan hoş uyku hali
  • Öksürük baskılama
  • Fiziksel memnuniyet hissi

Nötr

  • İğne ucu gibi pupiller (miyosis)
  • Yavaşlamış solunum
  • Azalmış bağırsak motilitesi (kabızlık)
  • Kaşıntı, özellikle yüzde
  • Düzenli kullanımda azalmış libido

Olumsuz

  • Solunum depresyonu, doz aşımı ölümlerinin gerçek nedeni
  • Hızlı tolerans ve doz tırmanması
  • 1-2 hafta günlük kullanımda fiziksel bağımlılık
  • Şiddetli yoksunluk (kramplar, RLS, terleme, ruh hali çöküşü, günlerce uykusuzluk)
  • Fentanil içeren sahte haplar mevcut doz aşımı ölümlerinin çoğunu yönlendirir
  • Kronik ağır kullanımla uzun vadeli bilişsel körelme

Etkileşimler.

Dikkat

Birçok karışım düşük dozda bile riskli. Şüphedeysen az al ya da hiç alma. Her zaman etkileşim aracıyla çapraz kontrol et.
Tehlikeli

Karışım ciddi zarar verebilir. Yapma.

  • benzodiazepines
  • alcohol
  • ghb
  • gbl
  • barbiturates
  • gabapentinoids
  • other-opioids
Riskli

Önemli risk. Karışım önerilmez.

  • amphetamine
  • cocaine
  • methamphetamine
  • dxm
Dikkat

Hafif etkileşim. Dozları düşür.

  • cannabis
  • ketamine
  • ssris
  • mdma

Test.

  • ReaktifFentanyl-stripBeklenen reaksiyonEczane dışı herhangi bir kaynaktan her parti öncesi GÜÇLE ÖNERİLİR. Şeritler fentanil sınıfı analogları test eder ve bugün opioidler için en büyük zarar azaltma aracıdır. Sahte preslemiş M30'lar ve preslemiş 'Xanax barları' rutin olarak fentanil içerir.
  • ReaktifMarquisBeklenen reaksiyonMor (morfinan ailesi ile tutarlı; reaktif saflığı ölçmez veya fentanili tespit etmez)
  • ReaktifMeckeBeklenen reaksiyonMavi-yeşil ila koyu yeşil
  • ReaktifMandelinBeklenen reaksiyonMorfinan opioidleri için kahverengi ila siyah; tramadol reaksiyon vermez
  • ReaktifOpioid-immunoassayBeklenen reaksiyonStandart 5-panelli opiat testleri morfin, kodein ve eroin metabolitlerini tespit eder. Oksikodon, fentanil, metadon, buprenorfin ve tramadol özel testler veya genişletilmiş paneller gerektirir.

İkinci bir reaktifle çapraz kontrol et. Testler genelde ne olmadığını söyler, her zaman ne olduğunu değil.

Zarar azaltma

SSS.

Opioidler nedir?
Analjezi, anksiyoliz ve öfori üretmek için merkezi sinir sistemindeki opioid reseptörlerine (mu, delta, kappa) bağlanan bir ilaç sınıfı. Sınıf doğal afyon alkaloidleri (morfin, kodein), yarı sentetik türevler (eroin, oksikodon, hidrokodon, buprenorfin), sentetik morfin analogları (fentanil, metadon) ve karışık mekanizmalara sahip atipik bileşikler (tramadol, tapentadol) içerir.
Opioidler birbirinden nasıl farklılaşır?
Esasen potens, yol, süre ve mu-opioid reseptörünü ne kadar temiz vurduklarında. Kodein zayıftır, sadece oraldir ve metabolik dönüşümle morfine çalışır. Oksikodon yaklaşık 1,5x morfindir ve oral olarak biyoyararlanılır. Eroin hızlı etkili ve lipofiliktir, bu da onu herhangi bir yolla verimli kılar. Fentanil 50-100x morfindir, genellikle mikrogramlarda dozlanır. Tramadol atipiktir, zayıf bir opioid artı bir SNRI, saf opioidlerin sahip olmadığı serotonin sendromu ve nöbet riskleri ile.
Fentanil sorunu nedir?
Fentanil morfinden 50-100x daha güçlü sentetik bir opioiddir. Ucuza üretilebilir ve giderek sahte haplara presleniyor, oksikodon olarak satılıyor (kötü şöhretli 'M30' mavi tabletler), preslemiş Xanax barları ve eroin tedariklerine karıştırılıyor. 2017'den beri ABD opioid ölümlerinin büyük çoğunluğu fentanil içerir, sıklıkla kullanıcıya bilinmez. Fentanil test şeritleri, doğru kullanıldığında bunu yakalar; her biri yaklaşık €1'dir ve dağıtıldıkları her yerde ölçülebilir şekilde doz aşımı ölümlerini azaltmıştır.
Opioidler insanları nasıl öldürür?
Solunum depresyonu. Opioidler beyin sapının solunum refleksini baskılar; yeterince yüksek dozlarda solunum yavaşlar ve durur. Ölümcül etkileşimler diğer MSS depresanlarıyladır (benzolar, alkol, GHB/GBL, gabapentinoidler, barbitüratlar), bunlar etkiyi doğrusal olmayan şekilde birleştirir. Saf opioid doz aşımı, zamanında verilirse nalokson (Narcan) ile geri döndürülebilir. Kombine doz aşımı birden çok doz ve yoğun destek gerektirebilir.
Nalokson (Narcan) nedir ve nasıl alırım?
Opioidleri reseptörlerden yerinden eden ve doz aşımını dakikalar içinde tersine çeviren bir opioid antagonisti. Burun spreyi veya intramusküler enjeksiyon olarak mevcut. Çoğu ABD eyaletinde ve birçok AB ülkesinde reçetesiz veya ücretsiz dağıtım programları (NEXT Distro, zarar azaltma servisleri, bazı eczaneler) yoluyla mevcuttur. Türkiye'de nalokson hastanelerde ve AMATEM'de mevcut, eczane stoğu sınırlıdır. Opioid kullanıyorsan veya kullanan birini tanıyorsan, taşı. Fentanil içeren doz aşımları için birden çok doz gerekebilir. [Doz aşımı yanıt kılavuzunu](/tr/safety/opioid-overdose-response) oku.
Opioidler bağımlılık yapar mı?
Tıptaki en agresif şekilde bağımlılık yapan maddeler arasında. Fiziksel bağımlılık 1-2 hafta günlük kullanımda gelişir; psikolojik pekiştirme güçlüdür; tolerans hızla tırmanır. Temiz bir opioid vurmasından gelen ödül sinyali öznel deneyim raporlarında en pekiştirici olanlardan biri olarak sürekli derecelendirilir, bu yüzden sadece arz tarafı müdahaleleri (reçeteleri kısıtlamak) tekrar tekrar kullanıcıları daha tehlikeli ikamelere (eroin, fentanil) sürmüştür, perhizden ziyade.
Opioid yoksunluğu nasıldır?
Doğrudan ölümcül değil (benzo veya alkol yoksunluğunun aksine) ama derinden tatsızdır. Klasik semptomlar, huzursuz bacaklar, ürperme, genişlemiş gözbebekleri, akıntılı burun, terleme, GI kramplar ve ishal, şiddetli kaygı, uykusuzluk, ruh hali çöküşü. Son dozdan 8-24 saat sonra başlar (eroin gibi kısa etkili ilaçlar için daha erken, metadon için daha geç), zirve 2-5 gün, haftalarca süren artık ruh hali ve enerji semptomları ile. İlaç destekli tedavi (buprenorfin, metadon) sadece perhiz yaklaşımlarına kıyasla şiddeti ve doz aşımı ölümünü dramatik şekilde azaltır.
Tramadol vs kodein, hangisi daha güçlüdür?
Analjezi için kabaca benzer potenste oturuyorlar ama çok farklı çalışıyorlar. Kodein, CYP2D6 yoluyla morfine metabolize olan saf bir opioiddir (büyük bireysel değişkenlikle). Tramadol zayıf bir opioid artı bir SNRI'dir, bu da kodeinin taşımadığı serotonin sendromu riski ve nöbet riski ekler. Kodeinin daha 'klasik' opioid hissi var; tramadol sedasyon başlamadan önce hafifçe uyarıcı olabilir. Daha fazlası için [tramadol sayfasına](/tr/substances/tramadol) bakın.
Oksikodon vs hidrokodon, fark nedir?
Her ikisi de tebainden yarı sentetik opioidlerdir, her ikisi de ABD'de schedule-2'dir, her ikisi de orta-şiddetli ağrı için kullanılır. Oksikodon miligram başına biraz daha güçlüdür ve daha sık saf opioid olarak satılır (Roxicodone, OxyContin). Hidrokodon daha sık parasetamol ile birleştirilir (Vicodin, Norco). Öznel olarak birçok kullanıcı oksikodonu daha öforik ve hidrokodonu daha sedatif olarak tanımlar, ancak bireysel yanıt değişir.
Reçeteli opioidler alıyorum, nasıl güvenli kullanırım?
Sadece reçete edildiği gibi al; uzun süreli salımlı tabletleri ezme veya çiğneme (zaman salım kaplamasını yener ve doz aşımı seviyesi zirveler üretebilir); asla benzo veya alkolle birleştirme; güvenli depola (tek tablet dozları küçük çocukları öldürebilir); kullanılmamış tabletleri eczane geri alma yoluyla at; ve nalokson taşı. Yenileme tarihlerinden önce kendini bitirirken bulursan reçeteyi yazana söyle, bu erken tırmanma sinyalidir.

İlgili araçlar.


Kaynaklar.

  1. 01PsychonautWiki: Opioids
  2. 02TripSit factsheet: Opioids
  3. 03WHO — Opioid overdose fact sheet
  4. 04DEA — Counterfeit pills fact sheet (fentanyl M30 pressings)
  5. 05NEXT Distro (Naloxone access — US/global referrals)
  6. 06SAMHSA — Medication-Assisted Treatment overview