Oppioide · atypical-opioid
Tramadolo
alias Contramal · Tramal · Tradonal · Fortradol · Tramadol Doc · Zaldiar
Ultima verifica
Il tramadolo è un oppioide atipico sintetico commercializzato per la prima volta nel 1977 nella Germania Ovest. È strutturalmente non correlato alla morfina e funziona attraverso due meccanismi paralleli: agonismo debole del recettore mu-oppioide (tramite il suo metabolita O-desmetiltramadolo) e inibizione della ricaptazione di serotonina e noradrenalina (tramite la molecola madre). L'azione doppia è ciò che lo rende utile per il dolore neuropatico dove gli oppioidi puri sono insufficienti, ed è ciò che lo rende pericoloso in modi in cui gli oppioidi puri non lo sono.
È stato originariamente commercializzato come un 'oppioide non dipendente', un'affermazione che non è sopravvissuta al contatto con la realtà. I principali regolatori (FDA nel 2014, EMA per fasi) hanno da allora ristretto la prescrizione e aggiunto boxed warnings. Rimane uno degli oppioidi più prescritti in Europa e una droga ad alto volume nei mercati di pasticche pressate contraffatte in Africa Occidentale e parti dell'Asia del Sud.
Il tramadolo porta tre vie di overdose distinte. Depressione respiratoria oppioide classica, particolarmente in combinazione con benzo o alcol. Crisi dall'attività SNRI, che diventano un rischio reale sopra grossomodo 400 mg/giorno e a dosi molto più basse in persone con storia di epilessia, trauma cranico o disturbi alimentari. E sindrome serotoninergica in combinazione con SSRI, SNRI, MAOI, MDMA, linezolid o anche 5-HTP ad alta dose. Quella terza via è la più facile in cui finire senza volerlo perché entrambi i farmaci sono tipicamente su prescrizione, prescritti per problemi diversi da medici diversi.
Riduzione del danno
- Mai combinare con farmaci serotoninergici: SSRI, SNRI, MAOI, MDMA, 5-HTP ad alta dose, linezolid. La sindrome serotoninergica può uccidere in ore.
- Resta sotto 400 mg/giorno anche con tolleranza. Il problema della soglia convulsiva è dose-dipendente e non rispetta la tolleranza.
- Mai combinare con benzo o alcol a dosi significative. L'interazione di depressione respiratoria è lo scenario più letale.
- Testa le pasticche pressate. Le strisce per fentanil sono essenziali per le pasticche di strada, soprattutto qualsiasi cosa etichettata a quantità inusuali (225, 250, 500). Il tramadolo contraffatto 'Royal 225' è endemico in alcuni mercati dell'Africa Occidentale e contiene sempre più analoghi della classe fentanil.
- I test antidroga standard mancano il tramadolo. Questo è un messaggio clinico: se qualcuno è in PS non rispondente e ha testato negativo per oppiacei, va comunque provato il naloxone.
- Scala, non smettere. L'astinenza combinata oppioide + SNRI è genuinamente peggio di quella della maggior parte degli oppioidi puri. Riduci la dose del 10% ogni settimana o due; passa a un oppioide a più lunga azione sotto supervisione medica se sei a uso quotidiano da mesi.
Dosaggio.
Orale
- Soglia
- 25 mg
- Leggera
- 25–75 mg
- Comune
- 50–100 mg
- Forte
- 150–200 mg
- Pesante
- 200 mg
Sniffato
- Soglia
- 25 mg
- Leggera
- 25–50 mg
- Comune
- 50–75 mg
- Forte
- 75–100 mg
- Pesante
- 100 mg
| Via | Soglia | Leggera | Comune | Forte | Pesante |
|---|---|---|---|---|---|
| Orale | 25 mg | 25–75 mg | 50–100 mg | 150–200 mg | 200 mg |
| Sniffato | 25 mg | 25–50 mg | 50–75 mg | 75–100 mg | 100 mg |
Parti dal basso. Corpo, tolleranza e mix cambiano tutto.
Durata.
Orale
totale ~ 1320 min- Salita
- 30–60 min
- Picco
- 1.5–3h
- Discesa
- 4–6h
- Postumi
- 6–12h
Sniffato
totale ~ 855 min- Salita
- 5–15 min
- Picco
- 60–120 min
- Discesa
- 3–4h
- Postumi
- 4–8h
Effetti.
Positivi
- Analgesia moderata (più debole della morfina per mg)
- Elevazione dell'umore e ansiolisi (atipico per un oppioide)
- Stimolazione lieve a dosi basse per l'attività SNRI
- Utile per dolore neuropatico dove gli oppioidi puri sono insufficienti
Neutri
- Pupille a spillo
- Nausea, soprattutto a inizio dosaggio
- Stimolazione lieve che può interferire col sonno
- Prurito
Negativi
- Rischio di crisi a dosi sopra 400 mg/giorno e minori nelle persone suscettibili
- Sindrome serotoninergica in combinazione con farmaci serotoninergici (potenzialmente fatale)
- Dipendenza fisica dopo 2-4 settimane di uso quotidiano
- Astinenza che combina oppioide (gambe senza riposo, sudori) con SNRI (brain zaps, crollo dell'umore)
- Depressione respiratoria con altri depressori
Interazioni.
Attenzione
Tanti mix sono pericolosi anche a dosi basse. Nel dubbio, meno o niente. Verifica sempre con il controllo mix.
Pericolosa
Il mix può fare danni seri. Evita.
- benzodiazepines
- alcohol
- ghb
- gbl
- other-opioids
- gabapentinoids
Rischiosa
Rischio importante. Mix sconsigliato.
- amphetamine
- cocaine
- methamphetamine
- dxm
- bupropion
Attenzione
Interazione leggera. Riduci le dosi.
- cannabis
- ketamine
- psychedelics
Test.
- ReagenteFentanyl-stripReazione attesaRaccomandata per qualsiasi pasticca 'tramadolo' di strada. Gli oppioidi farmaceutici contraffatti sono sempre più tagliati col fentanil.
- ReagenteMarquisReazione attesaGiallo pallido a nessuna reazione
- ReagenteMeckeReazione attesaNessuna reazione significativa
- ReagenteMandelinReazione attesaNessuna reazione significativa
- ReagenteEhrlichReazione attesaNessuna reazione
- ReagenteOpioid-immunoassayReazione attesaLa maggior parte dei pannelli oppiacei standard NON rileva il tramadolo. Immunoassay tramadolo dedicati esistono ma non sono nel test standard 5-pannelli.
| Reagente | Reazione attesa |
|---|---|
| Fentanyl-strip | Raccomandata per qualsiasi pasticca 'tramadolo' di strada. Gli oppioidi farmaceutici contraffatti sono sempre più tagliati col fentanil. |
| Marquis | Giallo pallido a nessuna reazione |
| Mecke | Nessuna reazione significativa |
| Mandelin | Nessuna reazione significativa |
| Ehrlich | Nessuna reazione |
| Opioid-immunoassay | La maggior parte dei pannelli oppiacei standard NON rileva il tramadolo. Immunoassay tramadolo dedicati esistono ma non sono nel test standard 5-pannelli. |
Verifica con un secondo reagente. I test spesso dicono cosa non è, non sempre cosa è.
Stato legale.
- DEGermaniasolo su prescrizione
- NLPaesi Bassisolo su prescrizione
- USStati Unitischedule-4
- UKRegno Unitoclass-c
- ESSpagnasolo su prescrizione
- FRFranciasolo su prescrizione
- BEBelgiosolo su prescrizione
- CHSvizzerasolo su prescrizione
- ATAustriasolo su prescrizione
- ITItaliasolo su prescrizione
| Paese | Stato |
|---|---|
| DEGermania | solo su prescrizione |
| NLPaesi Bassi | solo su prescrizione |
| USStati Uniti | schedule-4 |
| UKRegno Unito | class-c |
| ESSpagna | solo su prescrizione |
| FRFrancia | solo su prescrizione |
| BEBelgio | solo su prescrizione |
| CHSvizzera | solo su prescrizione |
| ATAustria | solo su prescrizione |
| ITItalia | solo su prescrizione |
Informazione, non consulenza legale. Lo status varia da regione a regione e cambia.
FAQ.
Quanto dura il Tramadolo?
Il tramadolo a rilascio immediato raggiunge il picco 1,5-3 ore dopo una dose orale e gli effetti percepibili durano 4-6 ore. Le versioni a rilascio prolungato (Contramal Retard, Tramadolo LP) sono progettate per durare 12-24 ore. L'emivita è più lunga di quella della morfina, quindi anche la forma IR lascia effetto oppioide misurabile fino al mattino dopo a dosi alte.
Il Tramadolo è un oppioide forte?
No. Per milligrammo, il tramadolo è circa un decimo potente come la morfina. La ragione per cui viene classificato così è il metabolita O-desmetiltramadolo, che è un normale agonista oppioide con circa dieci volte l'affinità del tramadolo stesso. La variabilità dell'enzima CYP2D6 significa che alcune persone ne producono molto (effetto oppioide alto, rischio di overdose a dosi 'normali') e altre ne producono a malapena (nessuna analgesia, nessuna sballa).
Tramadolo vs codeina, quale è più forte?
Stanno a potenza grossolanamente simile per l'analgesia ma funzionano molto diversamente. La codeina è un oppioide puro che si metabolizza in morfina. Il tramadolo è un agonista oppioide debole più un inibitore della ricaptazione di serotonina/noradrenalina, più simile a un antidepressivo a basso dosaggio spillato a un oppioide debole. Il feeling stimolante e rialzo dell'umore del tramadolo è inusuale per gli oppioidi; la codeina è più sedativa, feeling oppioide classico.
Si può andare in overdose con il Tramadolo?
Sì, in tre modi distinti. Primo, depressione respiratoria come qualsiasi oppioide, più probabile in combinazione con benzo o alcol. Secondo, crisi dall'attività SNRI, particolarmente sopra 400 mg/giorno. Terzo, sindrome serotoninergica in combinazione con SSRI, SNRI, MAOI, MDMA o altri farmaci serotoninergici. Lo schema di overdose combinata è il più letale e il più facile in cui finire senza volerlo.
Il Tramadolo dà dipendenza?
Sì. Il doppio meccanismo oppioide + SNRI significa che l'astinenza è insolitamente brutta. Hai astinenza oppioide classica (gambe senza riposo, sudori, malessere GI) sopra i sintomi di discontinuazione SNRI (brain zaps, crollo severo dell'umore, ansia). Molti utenti descrivono l'astinenza da tramadolo come peggiore di quella di altri oppioidi nonostante la potenza inferiore.
Posso prendere il Tramadolo con il mio antidepressivo?
Combinare il tramadolo con SSRI, SNRI o MAOI aumenta significativamente il rischio di sindrome serotoninergica, una condizione potenzialmente fatale. Questa combinazione viene regolarmente persa perché entrambi i farmaci sono su prescrizione e l'SSRI è stato avviato da un altro medico. Se sei su antidepressivi, parla col tuo prescrittore prima di qualsiasi uso di tramadolo.
Perché il Tramadolo causa crisi?
Il tramadolo abbassa la soglia convulsiva tramite la sua attività serotoninergica e noradrenergica. Il rischio è dose-dipendente ma inizia a essere significativo intorno a 400 mg/giorno in adulti sani. Persone con storia di epilessia, trauma cranico, disturbi alimentari o che usano altri farmaci che abbassano la soglia (bupropione, antidepressivi triciclici) sono a rischio maggiore a dosi molto più basse.
Quanto rimane il Tramadolo nel sistema?
Il tramadolo è rilevabile nelle urine 1-4 giorni dopo una dose singola. Il metabolita attivo è rilevabile più a lungo. Criticamente, i test standard 5-pannelli sul lavoro tipicamente NON cercano il tramadolo, non scatena l'immunoassay oppiaceo standard. È richiesto un test tramadolo dedicato o un pannello esteso.
Si può mischiare Tramadolo con alcol?
Entrambi deprimono il SNC e la combinazione è uno degli scenari più comuni nelle overdose fatali legate al tramadolo. Oltre al rischio respiratorio, il rischio di crisi indotto dal tramadolo sale con l'alcol perché entrambi possono abbassare la soglia. Bevi drammaticamente meno del solito o salta i drink completamente.
Che effetto fa l'astinenza da Tramadolo?
Un mix di astinenza oppioide (gambe senza riposo, crampi, sudorazione, diarrea, insonnia, ansia) e discontinuazione SNRI (brain zaps, sensazioni elettriche improvvise, crollo severo dell'umore, stranezza sensoriale). Inizio 12-24 ore dopo l'ultima dose, picco intorno ai giorni 3-5; i sintomi residui dell'umore possono trascinarsi per settimane. Scalare invece di smettere di colpo fa una grande differenza. Gli utenti a lungo termine non dovrebbero smettere bruscamente.