Opioide · atypical-opioid
Tramadol
alias Tramal · Travex · Zaldiar · Zytram · Tramadol Generis · Adalgur
Última verificação
O tramadol é um opioide atípico sintético comercializado pela primeira vez em 1977 na Alemanha Ocidental. É estruturalmente não relacionado com a morfina e funciona através de dois mecanismos paralelos: agonismo fraco do recetor mu-opioide (via o seu metabolito O-desmetiltramadol) e inibição da recaptação de serotonina e noradrenalina (via a molécula-mãe). A ação dupla é o que o torna útil para dor neuropática onde opioides puros têm baixo desempenho, e é o que o torna perigoso de formas em que opioides puros não são.
Foi originalmente comercializado como um 'opioide não viciante', uma alegação que não sobreviveu ao contacto com a realidade. Os principais reguladores (FDA em 2014, EMA em fases) restringiram desde então a prescrição e adicionaram boxed warnings. Continua a ser um dos opioides mais prescritos na Europa e uma droga de alto volume em mercados de comprimidos prensados contrafeitos na África Ocidental e partes do Sul da Ásia.
O tramadol carrega três vias de overdose distintas. Depressão respiratória opioide clássica, particularmente quando combinada com benzos ou álcool. Convulsões da atividade IRSN, tornando-se um risco real acima de aproximadamente 400 mg/dia e em doses muito mais baixas em pessoas com histórico de epilepsia, trauma craniano ou distúrbios alimentares. E síndrome serotoninérgica quando combinada com ISRS, IRSN, IMAO, MDMA, linezolid ou mesmo 5-HTP em dose alta. Essa terceira via é a mais fácil de meter-se sem querer porque ambos os fármacos são tipicamente receitados, prescritos para problemas diferentes por médicos diferentes.
Redução de danos
- Nunca combinar com fármacos serotoninérgicos: ISRS, IRSN, IMAO, MDMA, 5-HTP em dose alta, linezolid. A síndrome serotoninérgica pode matar em horas.
- Mantém-te abaixo de 400 mg/dia mesmo com tolerância. O problema do limiar convulsivo é dependente da dose e não respeita a tolerância.
- Nunca combinar com benzos ou álcool em doses significativas. A interação de depressão respiratória é o cenário mais letal.
- Testa comprimidos prensados. As tiras de fentanil são essenciais para comprimidos de rua, especialmente qualquer coisa rotulada em quantidades de mg incomuns (225, 250, 500). O 'Royal 225' contrafeito de tramadol é endémico em alguns mercados da África Ocidental e contém cada vez mais análogos da classe fentanil.
- Os testes de drogas padrão falham o tramadol. Esta é uma mensagem clínica: se alguém está nas urgências sem resposta e testou negativo para opiáceos, a naloxona deve ser tentada na mesma.
- Desmama, não pares. A abstinência combinada opioide + IRSN é genuinamente pior do que a da maioria dos opioides puros. Reduz dose em 10% a cada semana ou duas; troca para um opioide de ação mais longa sob supervisão médica se andas a usar diariamente há meses.
Dosagem.
Oral
- Limiar
- 25 mg
- Leve
- 25–75 mg
- Comum
- 50–100 mg
- Forte
- 150–200 mg
- Pesada
- 200 mg
Aspirado
- Limiar
- 25 mg
- Leve
- 25–50 mg
- Comum
- 50–75 mg
- Forte
- 75–100 mg
- Pesada
- 100 mg
| Via | Limiar | Leve | Comum | Forte | Pesada |
|---|---|---|---|---|---|
| Oral | 25 mg | 25–75 mg | 50–100 mg | 150–200 mg | 200 mg |
| Aspirado | 25 mg | 25–50 mg | 50–75 mg | 75–100 mg | 100 mg |
Começa por baixo. Corpo, tolerância e misturas mudam tudo.
Duração.
Oral
total ~ 1320 min- Início
- 30–60 min
- Pico
- 1.5–3h
- Descida
- 4–6h
- Rescaldo
- 6–12h
Aspirado
total ~ 855 min- Início
- 5–15 min
- Pico
- 60–120 min
- Descida
- 3–4h
- Rescaldo
- 4–8h
Efeitos.
Positivos
- Analgesia moderada (mais fraco que a morfina por mg)
- Elevação de humor e ansiólise (atípico para um opioide)
- Estimulação ligeira em doses mais baixas devido à atividade IRSN
- Útil para dor neuropática onde opioides puros falham
Neutros
- Pupilas em ponta de alfinete
- Náuseas, especialmente no início da dosagem
- Estimulação ligeira que pode interferir com o sono
- Prurido (comichão)
Negativos
- Risco de convulsões em doses acima de 400 mg/dia e menores em pessoas suscetíveis
- Síndrome serotoninérgica quando combinado com fármacos serotoninérgicos (potencialmente fatal)
- Dependência física após 2-4 semanas de uso diário
- Abstinência que combina opioide (pernas inquietas, suores) com IRSN (brain zaps, crash de humor)
- Depressão respiratória com outros depressores
Interações.
Atenção
Muitas misturas são arriscadas mesmo em doses baixas. Na dúvida, menos ou nada. Confirma sempre com o verificador de misturas.
Perigosa
A mistura pode causar dano grave. Evita.
- benzodiazepines
- alcohol
- ghb
- gbl
- other-opioids
- gabapentinoids
Arriscada
Risco grande. Mistura desaconselhada.
- amphetamine
- cocaine
- methamphetamine
- dxm
- bupropion
Cuidado
Interação ligeira. Doses mais baixas.
- cannabis
- ketamine
- psychedelics
Testes.
- ReagenteFentanyl-stripReação esperadaRecomendado para qualquer comprimido 'tramadol' de rua. Os opioides farmacêuticos contrafeitos estão cada vez mais contaminados com fentanil.
- ReagenteMarquisReação esperadaAmarelo ténue a sem reação
- ReagenteMeckeReação esperadaSem reação significativa
- ReagenteMandelinReação esperadaSem reação significativa
- ReagenteEhrlichReação esperadaSem reação
- ReagenteOpioid-immunoassayReação esperadaA maioria dos painéis padrão de opiáceos NÃO deteta tramadol. Imunoensaios dedicados de tramadol existem mas não estão no teste padrão de 5 painéis.
| Reagente | Reação esperada |
|---|---|
| Fentanyl-strip | Recomendado para qualquer comprimido 'tramadol' de rua. Os opioides farmacêuticos contrafeitos estão cada vez mais contaminados com fentanil. |
| Marquis | Amarelo ténue a sem reação |
| Mecke | Sem reação significativa |
| Mandelin | Sem reação significativa |
| Ehrlich | Sem reação |
| Opioid-immunoassay | A maioria dos painéis padrão de opiáceos NÃO deteta tramadol. Imunoensaios dedicados de tramadol existem mas não estão no teste padrão de 5 painéis. |
Confirma com um segundo reagente. Os testes dizem muitas vezes o que não é, nem sempre o que é.
Estado legal.
- DEAlemanhaapenas com receita
- NLPaíses Baixosapenas com receita
- USEstados Unidosschedule-4
- UKReino Unidoclass-c
- ESEspanhaapenas com receita
- FRFrançaapenas com receita
- BEBélgicaapenas com receita
- CHSuíçaapenas com receita
- ATÁustriaapenas com receita
- ITItáliaapenas com receita
| País | Estado |
|---|---|
| DEAlemanha | apenas com receita |
| NLPaíses Baixos | apenas com receita |
| USEstados Unidos | schedule-4 |
| UKReino Unido | class-c |
| ESEspanha | apenas com receita |
| FRFrança | apenas com receita |
| BEBélgica | apenas com receita |
| CHSuíça | apenas com receita |
| ATÁustria | apenas com receita |
| ITItália | apenas com receita |
Informação, não aconselhamento jurídico. O estado varia por região e muda.
FAQ.
Quanto tempo dura o Tramadol?
O tramadol de libertação imediata atinge o pico 1,5-3 horas após uma dose oral e os efeitos percetíveis duram 4-6 horas. As versões de libertação prolongada (Tramal Retard, Tramadol LP) são desenhadas para durar 12-24 horas. A meia-vida é mais longa que a da morfina, portanto mesmo a forma IR deixa efeito opioide mensurável até à manhã seguinte em doses altas.
O Tramadol é um opioide forte?
Não. Por miligrama, o tramadol é grosseiramente um décimo tão potente como a morfina. A razão pela qual é classificado como é é o metabolito O-desmetiltramadol, que é um agonista opioide normal com cerca de dez vezes a afinidade do próprio tramadol. A variabilidade da enzima CYP2D6 significa que algumas pessoas produzem muito (efeito opioide alto, risco de overdose em doses 'normais') e outras produzem mal nenhum (sem analgesia, sem pedrada).
Tramadol vs codeína, qual é mais forte?
Estão em potência grosseiramente similar para analgesia mas funcionam muito diferente. A codeína é um opioide puro que se metaboliza a morfina. O tramadol é um agonista opioide fraco mais um inibidor da recaptação de serotonina/noradrenalina, mais próximo de um antidepressivo de baixa dose colado a um opioide fraco. O feeling estimulante, de elevar humor do tramadol é incomum para opioides; a codeína é mais sedativa, feeling opioide clássico.
É possível ter overdose com Tramadol?
Sim, de três formas distintas. Primeira, depressão respiratória como qualquer opioide, mais provável quando combinado com benzos ou álcool. Segunda, convulsões da atividade IRSN, particularmente acima de 400 mg/dia. Terceira, síndrome serotoninérgica quando combinado com ISRS, IRSN, IMAO, MDMA ou outras drogas serotoninérgicas. O padrão de overdose combinada é o mais letal e o mais fácil de meter-se sem querer.
O Tramadol é viciante?
Sim. O mecanismo duplo opioide + IRSN significa que a abstinência é invulgarmente má. Tens abstinência opioide clássica (pernas inquietas, suores, mal-estar GI) em cima de sintomas de descontinuação de IRSN (brain zaps, crash severo de humor, ansiedade). Muitos utilizadores descrevem a abstinência de tramadol como pior do que outros opioides apesar da potência mais baixa.
Posso tomar Tramadol com o meu antidepressivo?
Combinar tramadol com ISRS, IRSN ou IMAO aumenta significativamente o risco de síndrome serotoninérgica, uma condição potencialmente fatal. Esta combinação é rotineiramente perdida porque ambos os fármacos são receitados e o ISRS foi iniciado por outro médico. Se estás em antidepressivos, fala com o teu prescritor antes de qualquer uso de tramadol.
Porque é que o Tramadol causa convulsões?
O tramadol baixa o limiar convulsivo via a sua atividade serotoninérgica e noradrenérgica. O risco é dependente da dose mas começa a ser significativo por volta de 400 mg/dia em adultos saudáveis. Pessoas com histórico de epilepsia, trauma craniano, distúrbios alimentares ou que usam outras drogas que baixam o limiar (bupropiona, antidepressivos tricíclicos) estão em maior risco em doses muito mais baixas.
Quanto tempo o Tramadol fica no sistema?
O tramadol é detetável na urina 1-4 dias após uma dose única. O metabolito ativo é detetável por mais tempo. Criticamente, os testes laborais padrão de 5 painéis tipicamente NÃO procuram tramadol, não desencadeia o imunoensaio opiáceo padrão. Um teste dedicado de tramadol ou um painel estendido é necessário.
Pode-se misturar Tramadol com álcool?
Ambos deprimem o SNC e a combinação é um dos cenários mais comuns em overdoses fatais relacionadas com tramadol. Além do risco respiratório, o risco de convulsões induzido por tramadol sobe com álcool porque ambos podem baixar o limiar. Bebe drasticamente menos do que o normal ou salta as bebidas completamente.
O que se sente na abstinência de Tramadol?
Uma mistura de abstinência opioide (pernas inquietas, cãibras, sudorese, diarreia, insónia, ansiedade) e descontinuação de IRSN (brain zaps, sensações elétricas súbitas, crash severo de humor, esquisitice sensorial). Início 12-24 horas após a última dose, pico por volta dos dias 3-5; sintomas residuais de humor podem arrastar-se semanas. Desmamar em vez de parar a frio faz uma grande diferença. Utilizadores a longo prazo não devem parar abruptamente.